Edward "Eddie" Morra (Bradley Cooper) är en författare som bor i New York City som nyligen har blivit dumpad av sin flickvän Lindy (Abbie Cornish). Utöver det har han missat deadlinen för att lämna in sin nya bok, som han inte ens har börjat på. En dag träffar Eddie på Vernon Gant (Johnny Whitworth), bror till sin ex-fru, Melissa Gant (Anna Friel). Vernon är en knarklangare och han erbjuder Eddie ett prov av en ny nootropikadrog, NZT-48, som hävdar att det har förmågan för människor att få tillgång till 100% av hjärnans förmåga, i motsats till det normala 20%. Eddie tar emot drogen, och mycket till sin förvåning, fungerar drogen och möjliggör för honom att skriva klart sin bok.

Eddie frågar Vernon efter mer droger och Vernon går med på detta mot att Eddie gör några ärenden åt honom. När Eddie kommer tillbaka till Vernon lägenhet finner han Vernon mördad och ringer genast polisen. Han misstänker att Vernon troligen dödades av någon som ville komma åt hans gömma av NZT, och han söker därför igenom Vernons lägenhet för att hitta det. Han finner gömman och en sedelbunt och använder den för att vända få ordning på sitt liv.

Han överger sin författarkarriär och börjar istället att handla med aktier med lånat kapital från en rysk gangster, Gennady. Eddie blir rik otroligt snabb och är snart anställd av den inflytelserika affärsmannen Carl Van Loon (Robert DeNiro). Eddie blir även tillsammans med Lindy igen. Samtidigt känner han att han är förföljd av en man i en brun kappa (Tomas Arana). Han börjar också använder mer och mer NZT, vilket börjar orsaka biverkningar som minnesluckor, hyperaktivitet och hjärtklappning.